馬兜鈴內(nèi)酰胺I

Aristolactam I       CAS  13395-02-3      分子量：293.278   分子式：C17H11NO4
   
純       度：      HPLC98%
物理性狀：     黃色粉末
檢測方法：     高效液相（HPLC）質(zhì)譜（Mass) 核磁（NMR)
用      途：      僅供研究使用,不得用于醫(yī)學(xué)診斷。
包      裝：      20mg~1g 棕色玻璃瓶。
儲存條件：     貯存在避光密閉容器中，冷藏或者冷凍長期保存。
樣品溶液現(xiàn)配現(xiàn)用。如果特殊情況需要提前配制的話，最好分成獨(dú)立包裝冷凍保存（-20℃以下），臨用前再取出解凍，通?？梢员４?周。

植物來源
源自馬兜鈴屬植物的有馬兜鈴、青木香、天仙藤、廣防己、關(guān)木通等。

藥理研究

• 馬兜鈴酸I（AA—I）和馬兜鈴內(nèi)酰胺I（AL—I）在亞急性毒性條件下對大鼠腎小管損傷的毒性機(jī)制及其對腎臟水通道蛋白1（AQP1）表達(dá)的影響。方法AA—I及AL—I以高、中、低劑量（9．0，4．5，2．25mg／kg）連續(xù)腹腔注射給藥7d，在給藥第5天后，收集24h尿液，對各組總尿量進(jìn)行比較，并用ELISA方法檢測尿液中β2-微球蛋白（B2-MG）含量

• 馬兜鈴內(nèi)酰胺I(AL-I)是否導(dǎo)致腎小管上皮細(xì)胞損傷.方法:以體外細(xì)胞培養(yǎng)的人類近端腎小管上皮細(xì)胞系(HK-2)為研究對象,以馬兜鈴酸I(AA-I)為陽性對照,采用LDH釋放試驗(yàn)檢測AL-I的直接細(xì)胞損傷作用;用相差顯微鏡、電子顯微鏡觀察細(xì)胞形態(tài)變化,用流式細(xì)胞儀分析細(xì)胞DNA含量以及細(xì)胞膜磷脂酰絲氨酸(PS)表達(dá)水平,以了解細(xì)胞凋亡情況;采用ELISA法檢測細(xì)胞培養(yǎng)上清液中細(xì)胞外基質(zhì)成分纖連蛋白(FN)以及促纖維化細(xì)胞因子轉(zhuǎn)化生長因子β1(TGF β1)的分泌水平.結(jié)果:AL-I(2.5～20 mg·L-1)具有濃度依賴的直接細(xì)胞損傷作用;細(xì)胞形態(tài)、DNA含量及PS表達(dá)水平分析表明,AL-I在上述濃度范圍內(nèi)能夠?qū)е翲K-2細(xì)胞凋亡,并能夠?qū)е翲K-2細(xì)胞分泌TGF β1及FN.與AA-I的作用進(jìn)行比較發(fā)現(xiàn):在相同濃度情況下,AL-I的直接細(xì)胞毒作用強(qiáng)于AA-I,但其導(dǎo)致細(xì)胞凋亡、TGF β1及FN分泌的能力弱于AA-I.結(jié)論:馬兜鈴酸的代謝產(chǎn)物AL-I能夠造成腎小管上皮細(xì)胞的損傷,作用與AA-I相似.盡管其致?lián)p傷作用較AA-I弱,但仍有可能是含馬兜鈴酸中藥導(dǎo)致腎臟損傷及其纖維化過程的毒性成分之一

參考文獻(xiàn)

• 張良 李霽 江振洲 卞勇 袁冬平 龍軍 張陸勇 馬兜鈴酸I和馬兜鈴內(nèi)酰胺I對大鼠腎小管損傷機(jī)制及其對腎臟水通道蛋白1表達(dá)的影響 《中藥新藥與臨床藥理》 CAS CSCD 北大核心  2011年第4期359-364,共6頁

• 李彪 李曉玫 張翠英 王璇 蔡少青 馬兜鈴內(nèi)酰胺I對腎小管上皮細(xì)胞的損傷作用 中國中藥雜志 2004年04月23日